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正确地评价灵芝灵芝三萜的作用与功效最 [复制链接]

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灵芝具有广泛的药理活性,灵芝三萜(GLTs)是灵芝中重要的活性成分之一,具有抗肿瘤、保肝护肝和增强免疫等生理功能,目前已经成为评价灵芝产品质量的重要指标之一。灵芝三萜是帝鹊牌富硒酵母破壁灵芝孢子粉胶囊的核心指标,也是灵芝孢子粉效果好坏的指向标,选购灵芝孢子粉,归根结底就是在选灵芝三萜。在日本,灵芝三萜含量是区分灵芝及孢子粉质量的唯一依据。在国际医药界,灵芝三萜是公认的鉴定灵芝产品质量的主要标准。

灵芝三萜作用与药理活性的研究综述

1、抗肿瘤作用

灵芝三萜可以通过多种途径对肿瘤细胞的产生和转移产生抑制作用,其机制主要有:直接的细胞毒性,通过引发线粒体障碍、调控相关的凋亡蛋白、干预细胞通路的传导等方式促进细胞凋亡,阻滞细胞周期以及调整细胞的免疫功能。

《中国药学杂志》年发表《灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述》(中国药学杂志,第22期)文章认为:灵芝可以通过抑制肿瘤细胞的分裂与增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、调节免疫系统,以及辅助常规治疗等方法发挥抗肿瘤作用。

LiuR.M.等年于《国际植物治疗和植物药理学杂志》(PhytomedicineInternationalJournalofPhytotherapyPhytopharmacology)发表《GanodericacidMfandSinducemitochondriamediatedapoptosisinhumancervicalcarcinomaHeLacells》:从灵芝发酵菌丝中分离得到一对位置异构体:灵芝酸Mf和灵芝酸S,随后的MTT实验表明,二者均能够抑制人体的多种癌细胞株的增殖。

刘峰等探究灵芝三萜在小鼠体内的肿瘤抑制能力,发现灵芝三萜组分GLE对S肉瘤小鼠及前期研究的H22肝癌小鼠体内具有一定的抗肿瘤作用(《中国新药杂志》年第23期)。

NguyenV.T.等人从越南灵芝中分离出了两类新的三萜类化合物,其中一种对PC-3细胞有明显的抑制作用,而已发现的16种三萜类化合物中有一种表现出了强有力的阻碍血管生成的能力(《植物药学快报》PhytochemistryLetters年第12期。)

2、抗炎作用

DudhgaonkarS.等研究发现,灵芝三萜能够抑制由脂多糖(LSP)引起的各种炎症反应(见《国际免疫药理学》年9期)。KoH.H.等从赤芝和松杉灵芝中共分离获得12种三萜类和甾醇类化合物,其中化合物10通过FMLP/细胞松弛素B(CB)的刺激,对大鼠中性粒细胞甲酰基β-葡萄糖醛酸酶的释放有明显的抑制作用;化合物9还可以防止紫外线对人类角质形成细胞B(UV-B)造成的光损伤,从而可以保护细胞免受光损伤(见《植物化学》年69期)。

HasnatM.A.等研究发芽的糙米上长出的灵芝的生理活性情况,通过免疫荧光法发现,其可抑制结肠炎小鼠的NF-kB通路;而通过免疫组织化学着色法发现了COX-2和IL-1β的表达,最后的动物学实验表明,这类灵芝三萜可以显著缓解结肠炎小鼠的病情(见《植物化学》年期)。

ChoiS.等发现,从灵芝RAW.7细胞中提取的三萜成分可以通过AKT-Nrf2通路对血红素氧合酶-1施加影响,为灵芝三萜的抗炎能力的机制提出了一个新的研究方向(《毒理学与应用药理学》Toxicologyandappliedpharmacology,年第期)。


  

3、保肝护肝

黄宗锈等采用经典的CCl4模型,同时给予动物低、中、高剂量的灵芝三萜,通过血清生化指标的检测,发现灵芝三萜能够明显抑制CCl4引起小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的升高,此外灵芝三萜还能使肝脏组织形态学上的肝细胞变性、坏死程度得到明显的改善和恢复,表明灵芝三萜对CCl4引起的肝脏损伤有较好的保护作用(预防医学情报杂志,年11期)。鲍琛等发现,灵芝三萜对高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠具有保肝调脂作用,其高、中剂量的灵芝三萜都明显表现出了对肝脏的保护作用,可以降低非酒精性脂肪肝小鼠肝脏中TG、TC、丙二醛(MDA)含量,提升超氧化物歧化酶(SOD)的活力,且通过组织病理学检查后发现,小鼠脂肪肝程度和肝细胞坏死程度有明显减轻(中国现代应用药学,年2期)。LiuL.Y.等从茶病灵芝中提取了10类三萜成分,其中有5种是新发现的三萜,且有6类在细胞学试验中表现出了护肝作用,保护了HL-细胞不被DL-半乳糖胺诱导产生细胞损伤。


  

4、抗病毒作用

MinB.S.等从赤芝孢子粉中分离得到了灵芝酸,体外试验表明其对HIV-1蛋白酶活性有明显抑制作用,其IC50为20μmol/L。(ChemPharmBull(Tokyo),,46(10):-.)

SatoN.等研究表明,从赤芝与紫芝中提取分离得到的三萜,对HIV-1病毒、HIV-1蛋白酶均有一定的抑制作用。赤芝中的灵芝酮三醇和灵芝醇F可抑制由HIV-1诱导的MT24细胞的细胞毒性效应。在抗HIV-1蛋白酶实验中,赤芝中的灵芝酸B和灵芝醇B对HIV-1蛋白酶的活性有较强的抑制作用,从紫芝中分离到的灵芝酸GS-2、20-羟基赤芝酸N、20(21)-二羟基赤芝酸N和灵芝醇F对HIV-1蛋白酶的活性也有一定的抑制作用,IC50在20~40μmol/L。(Chemical&PharmaceuticalBulletin,,57(10):-.)

ZhangW.等发现,Lanosta-7,9(11),24-trien-3-one,15;26-dihydroxy(GLTA)和GanodericacidY(GLTB)两类灵芝酸可以抑制肠病毒71对人体的感染,通过与肠病毒71反应来阻止肠病毒71吸附正常细胞,进而保护人体免受肠病毒71的侵害。(Biochemicalandbiophysicalresearch
  

5、抑菌作用

灵芝三萜对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌都有一定的抑制作用。刘高强等人对灵芝三萜的抑菌能力进行研究后发现,赤芝发酵菌体中的三萜对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及青霉、黑霉均有明显的抑制作用,其最小抑菌浓度分别为25mg/mL、25mg/mL、50mg/mL、50mg/mL和mg/mL(《时珍国医国药》,年11期)。LiW.J.等通过液-质联用方法,从黑芝中分离获得8种灵芝酸,经体外抑菌试验发现,8种灵芝酸对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌和大肠杆菌均有明显的抑制作用,在抗菌制剂应用方面有潜在的药用价值。(Biochemicalandbiophysicalresearch
  

6、抗氧化能力

刘丙进等研究发现,灵芝三萜类可能通过增强机体清除氧自由基的能力和抗氧化功能,减轻自由基的损伤效应,减少脂质过氧化反应的发生和脂质过氧化产物的生成,维持细胞内环境的稳定,从而起到保护细胞,延缓衰老的作用(见《海峡药学》,年第3期)。周晓等人通过DPPH法和羟自由基清除法研究灵芝三萜的抗氧化能力,发现灵芝三萜具有较强的抗氧化能力,且随着浓度的增加而变强,而经超声辅助提取法获得产物的抗氧化能力要高于传统浸提法(《食品工业》,年第6期)。


  

7、其他

(1)减少哮喘。LiuC.等发现,灵芝酸C1可以减少哮喘病人的外周血单核细胞产生的LPS诱导的TNF-α,或能为哮喘治疗提供一个新的研究方向。(InternationalImmunopharmacology,,27(2):-.)

(2)治疗皮肤冻伤。ShenC.Y.等制造了基于纳米脂质载体的外用灵芝三萜胶体,其可用于治愈皮肤冻伤,且效果明显高于无载体灵芝三萜胶体。(ChineseJournalofNaturalMedicines,,13(6):-.)

(3)抗辐射。SminaT.P.等评估了灵芝三萜阻止γ辐射诱发的小鼠肝细胞线粒体和微粒体膜损伤的能力,以及用于体内间接疗法治疗pBR质粒DNA受γ辐射引起的DNA断裂的可能性,结果表明灵芝三萜可以有效防止由辐射引起的膜损伤和DNA的断裂。(Chemico-biologicalinteractions,,:1-7.)

(4)抗疟原虫。MaK.等从灵芝中提取了9类三萜成分,其中的1、2、6成分具有较好的抗疟原虫能力,而5、7、8、9成分会与LXRβ产生竞争效果,其EC50值分别为.00nM、8.32nM、.00nM、86.70nM。(Tetrahedron,,71(12)-.)

(5)降血糖,降血脂。MaH.T.等通过动物实验发现,灵芝三萜可以通过抑制醛糖还原酶与α-葡萄糖苷酶的活性,进而抑制餐后的血糖上升,可以作为糖尿病症的辅助药剂(见《植物化学》年期)。

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