灵芝具有广泛的药理活性,灵芝三萜（GLTs）是灵芝中重要的活性成分之一,具有抗肿瘤、保肝护肝和增强免疫等生理功能,目前已经成为评价灵芝产品质量的重要指标之一。灵芝三萜是帝鹊牌富硒酵母破壁灵芝孢子粉胶囊的核心指标，也是灵芝孢子粉效果好坏的指向标，选购灵芝孢子粉，归根结底就是在选灵芝三萜。在日本，灵芝三萜含量是区分灵芝及孢子粉质量的唯一依据。在国际医药界，灵芝三萜是公认的鉴定灵芝产品质量的主要标准。
灵芝三萜作用与药理活性的研究综述
1、抗肿瘤作用
灵芝三萜可以通过多种途径对肿瘤细胞的产生和转移产生抑制作用，其机制主要有：直接的细胞毒性，通过引发线粒体障碍、调控相关的凋亡蛋白、干预细胞通路的传导等方式促进细胞凋亡，阻滞细胞周期以及调整细胞的免疫功能。
《中国药学杂志》年发表《灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述》（中国药学杂志,第22期）文章认为：灵芝可以通过抑制肿瘤细胞的分裂与增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、调节免疫系统，以及辅助常规治疗等方法发挥抗肿瘤作用。
LiuR.M.等年于《国际植物治疗和植物药理学杂志》（PhytomedicineInternationalJournalofPhytotherapyPhytopharmacology）发表《GanodericacidMfandSinducemitochondriamediatedapoptosisinhumancervicalcarcinomaHeLacells》：从灵芝发酵菌丝中分离得到一对位置异构体：灵芝酸Mf和灵芝酸S，随后的MTT实验表明，二者均能够抑制人体的多种癌细胞株的增殖。
刘峰等探究灵芝三萜在小鼠体内的肿瘤抑制能力，发现灵芝三萜组分GLE对S肉瘤小鼠及前期研究的H22肝癌小鼠体内具有一定的抗肿瘤作用（《中国新药杂志》年第23期）。
NguyenV.T.等人从越南灵芝中分离出了两类新的三萜类化合物，其中一种对PC-3细胞有明显的抑制作用，而已发现的16种三萜类化合物中有一种表现出了强有力的阻碍血管生成的能力（《植物药学快报》PhytochemistryLetters年第12期。）
2、抗炎作用
DudhgaonkarS.等研究发现，灵芝三萜能够抑制由脂多糖（LSP）引起的各种炎症反应（见《国际免疫药理学》年9期）。KoH.H.等从赤芝和松杉灵芝中共分离获得12种三萜类和甾醇类化合物，其中化合物10通过FMLP/细胞松弛素B（CB）的刺激，对大鼠中性粒细胞甲酰基β-葡萄糖醛酸酶的释放有明显的抑制作用；化合物9还可以防止紫外线对人类角质形成细胞B（UV-B）造成的光损伤，从而可以保护细胞免受光损伤（见《植物化学》年69期）。
HasnatM.A.等研究发芽的糙米上长出的灵芝的生理活性情况，通过免疫荧光法发现，其可抑制结肠炎小鼠的NF-kB通路；而通过免疫组织化学着色法发现了COX-2和IL-1β的表达，最后的动物学实验表明，这类灵芝三萜可以显著缓解结肠炎小鼠的病情（见《植物化学》年期）。
ChoiS.等发现，从灵芝RAW.7细胞中提取的三萜成分可以通过AKT-Nrf2通路对血红素氧合酶-1施加影响，为灵芝三萜的抗炎能力的机制提出了一个新的研究方向（《毒理学与应用药理学》Toxicologyandappliedpharmacology,年第期）。
3、保肝护肝
黄宗锈等采用经典的CCl4模型，同时给予动物低、中、高剂量的灵芝三萜，通过血清生化指标的检测，发现灵芝三萜能够明显抑制CCl4引起小鼠血清谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）的升高，此外灵芝三萜还能使肝脏组织形态学上的肝细胞变性、坏死程度得到明显的改善和恢复，表明灵芝三萜对CCl4引起的肝脏损伤有较好的保护作用（预防医学情报杂志,年11期）。鲍琛等发现，灵芝三萜对高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠具有保肝调脂作用，其高、中剂量的灵芝三萜都明显表现出了对肝脏的保护作用，可以降低非酒精性脂肪肝小鼠肝脏中TG、TC、丙二醛（MDA）含量，提升超氧化物歧化酶（SOD）的活力，且通过组织病理学检查后发现，小鼠脂肪肝程度和肝细胞坏死程度有明显减轻（中国现代应用药学,年2期）。LiuL.Y.等从茶病灵芝中提取了10类三萜成分，其中有5种是新发现的三萜，且有6类在细胞学试验中表现出了护肝作用，保护了HL-细胞不被DL-半乳糖胺诱导产生细胞损伤。
4、抗病毒作用
MinB.S.等从赤芝孢子粉中分离得到了灵芝酸，体外试验表明其对HIV-1蛋白酶活性有明显抑制作用，其IC50为20μmol/L。（ChemPharmBull(Tokyo),,46(10):-.）
SatoN.等研究表明，从赤芝与紫芝中提取分离得到的三萜，对HIV-1病毒、HIV-1蛋白酶均有一定的抑制作用。赤芝中的灵芝酮三醇和灵芝醇F可抑制由HIV-1诱导的MT24细胞的细胞毒性效应。在抗HIV-1蛋白酶实验中，赤芝中的灵芝酸B和灵芝醇B对HIV-1蛋白酶的活性有较强的抑制作用，从紫芝中分离到的灵芝酸GS-2、20-羟基赤芝酸N、20(21)-二羟基赤芝酸N和灵芝醇F对HIV-1蛋白酶的活性也有一定的抑制作用，IC50在20～40μmol/L。（Chemical＆PharmaceuticalBulletin,,57(10):-.）
ZhangW.等发现，Lanosta-7,9(11),24-trien-3-one,15;26-dihydroxy(GLTA)和GanodericacidY（GLTB）两类灵芝酸可以抑制肠病毒71对人体的感染，通过与肠病毒71反应来阻止肠病毒71吸附正常细胞，进而保护人体免受肠病毒71的侵害。（Biochemicalandbiophysicalresearch
5、抑菌作用
灵芝三萜对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌都有一定的抑制作用。刘高强等人对灵芝三萜的抑菌能力进行研究后发现，赤芝发酵菌体中的三萜对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及青霉、黑霉均有明显的抑制作用，其最小抑菌浓度分别为25mg/mL、25mg/mL、50mg/mL、50mg/mL和mg/mL（《时珍国医国药》,年11期）。LiW.J.等通过液－质联用方法，从黑芝中分离获得8种灵芝酸，经体外抑菌试验发现，8种灵芝酸对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌和大肠杆菌均有明显的抑制作用，在抗菌制剂应用方面有潜在的药用价值。（Biochemicalandbiophysicalresearch
6、抗氧化能力
刘丙进等研究发现，灵芝三萜类可能通过增强机体清除氧自由基的能力和抗氧化功能，减轻自由基的损伤效应，减少脂质过氧化反应的发生和脂质过氧化产物的生成，维持细胞内环境的稳定，从而起到保护细胞，延缓衰老的作用（见《海峡药学》,年第3期）。周晓等人通过DPPH法和羟自由基清除法研究灵芝三萜的抗氧化能力，发现灵芝三萜具有较强的抗氧化能力，且随着浓度的增加而变强，而经超声辅助提取法获得产物的抗氧化能力要高于传统浸提法（《食品工业》,年第6期）。
7、其他
（1）减少哮喘。LiuC.等发现，灵芝酸C1可以减少哮喘病人的外周血单核细胞产生的LPS诱导的TNF-α，或能为哮喘治疗提供一个新的研究方向。（InternationalImmunopharmacology,,27(2):-.）
（2）治疗皮肤冻伤。ShenC.Y.等制造了基于纳米脂质载体的外用灵芝三萜胶体，其可用于治愈皮肤冻伤，且效果明显高于无载体灵芝三萜胶体。（ChineseJournalofNaturalMedicines,,13(6):-.）
（3）抗辐射。SminaT.P.等评估了灵芝三萜阻止γ辐射诱发的小鼠肝细胞线粒体和微粒体膜损伤的能力，以及用于体内间接疗法治疗pBR质粒DNA受γ辐射引起的DNA断裂的可能性，结果表明灵芝三萜可以有效防止由辐射引起的膜损伤和DNA的断裂。（Chemico-biologicalinteractions,,:1-7.）
（4）抗疟原虫。MaK.等从灵芝中提取了9类三萜成分，其中的1、2、6成分具有较好的抗疟原虫能力，而5、7、8、9成分会与LXRβ产生竞争效果，其EC50值分别为.00nM、8.32nM、.00nM、86.70nM。（Tetrahedron,,71(12):8-.）
（5）降血糖，降血脂。MaH.T.等通过动物实验发现，灵芝三萜可以通过抑制醛糖还原酶与α-葡萄糖苷酶的活性，进而抑制餐后的血糖上升，可以作为糖尿病症的辅助药剂（见《植物化学》年期）。
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